Desarrollo de un sistema de liberación modificada de un extracto estandarizado de Physalis peruviana L. aplicando el método de secado por aspersión

El objetivo de este trabajo fue desarrollar un fitoterapéutico coadyuvante en el tratamiento de la diabetes con un extracto etanólico estandarizado de frutos de Physalis peruviana L., mediante el método de secado por aspersión, permitiendo la liberación modificada del extracto a partir del sistema m...

Full description

Autores:
Bernal Rodríguez, Carlos Alberto
Tipo de recurso:
Doctoral thesis
Fecha de publicación:
2018
Institución:
Universidad Nacional de Colombia
Repositorio:
Universidad Nacional de Colombia
Idioma:
spa
OAI Identifier:
oai:repositorio.unal.edu.co:unal/63063
Acceso en línea:
https://repositorio.unal.edu.co/handle/unal/63063
http://bdigital.unal.edu.co/62574/
Palabra clave:
57 Ciencias de la vida; Biología / Life sciences; biology
6 Tecnología (ciencias aplicadas) / Technology
61 Ciencias médicas; Medicina / Medicine and health
Physalis peruviana L.
Ésteres de sacarosa
Secado por aspersión
Matrices hidrofílicas
Mecanismo de liberación.
Physalis peruviana L.
Sucrose esters
Spray drying
Hydrophilic matrices
Release mechanism
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description El objetivo de este trabajo fue desarrollar un fitoterapéutico coadyuvante en el tratamiento de la diabetes con un extracto etanólico estandarizado de frutos de Physalis peruviana L., mediante el método de secado por aspersión, permitiendo la liberación modificada del extracto a partir del sistema matricial. Se estandarizó el extracto, incluyendo el aislamiento de marcadores terapéuticos y analíticos, utilizando una estrategia de fraccionamiento biodirigido por medio de un test in vitro de inhibición de la -amilasa. El exudado que cubre los frutos mostró una actividad inhibitoria (AI) superior a la acarbosa, debida a los Peruviósidos A-F, que se presentan como marcadores terapéuticos. De la composición del extracto se seleccionaron glucosa y fructosa como marcadores analíticos, para los estudios posteriores. Se empleó un diseño estadístico experimental para establecer las condiciones del secado por aspersión, para el co-procesamiento con el coadyuvante de secado. Bajo estas mismas condiciones, el extracto fue co-procesado con el coadyuvante de secado y el polímero seleccionado (HPMC K15M), para obtener el sistema de liberación modificada (SLM). La composición de los co-procesados con y sin polímero, presentaron buenas propiedades de flujo y compactación. La caracterización de los SLM, mostró una liberación modulada del extracto, siendo la concentración del polímero el factor que afectó su velocidad de liberación. El mecanismo de liberación encontrado es una combinación de la difusión del extracto y la erosión de la matriz. Los estudios de actividad in-vitro demostraron que los excipientes y el proceso no influyeron significativamente en la actividad farmacológica del extracto.
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Se estandarizó el extracto, incluyendo el aislamiento de marcadores terapéuticos y analíticos, utilizando una estrategia de fraccionamiento biodirigido por medio de un test in vitro de inhibición de la -amilasa. El exudado que cubre los frutos mostró una actividad inhibitoria (AI) superior a la acarbosa, debida a los Peruviósidos A-F, que se presentan como marcadores terapéuticos. De la composición del extracto se seleccionaron glucosa y fructosa como marcadores analíticos, para los estudios posteriores. Se empleó un diseño estadístico experimental para establecer las condiciones del secado por aspersión, para el co-procesamiento con el coadyuvante de secado. Bajo estas mismas condiciones, el extracto fue co-procesado con el coadyuvante de secado y el polímero seleccionado (HPMC K15M), para obtener el sistema de liberación modificada (SLM). La composición de los co-procesados con y sin polímero, presentaron buenas propiedades de flujo y compactación. La caracterización de los SLM, mostró una liberación modulada del extracto, siendo la concentración del polímero el factor que afectó su velocidad de liberación. El mecanismo de liberación encontrado es una combinación de la difusión del extracto y la erosión de la matriz. Los estudios de actividad in-vitro demostraron que los excipientes y el proceso no influyeron significativamente en la actividad farmacológica del extracto.Abstract: The purpose of this work is to develop a phytotherapeutic product as a coadjuva n t in the diabetes di sease with a Physalis peruviana L. fruits ethanolic standardized extract , using a spray drying method, allowing the modified release of the extract from the matrix system. The extract was standardized, including the isolation and identification of therapeutic and analytical compounds , using isolation and structural elucidation technique s, through the bio guide fractionation using an in vitro a - amylase inhibition test. It was found that the exudate covering of the fruit showed an inhibitory activity ( I A ), major than acarbose and it was attributed to the Peruviosides A - F , which are presente d as therapeutic compounds . From the composition of the extract, glucose and fructose were selected as analytical compounds , for subsequent studies . S tatistical experimental design w as employed to set the drying conditions. Extract was co - processing with the drying coadjuvant , by spray - drying method. Under the same conditions , the extract wa s co - processed with the drying coadjuvant and the selected polymer (HPMC K15M) to obtain t he modified release system ( M RS ). It was established that the composition of the co - processed with and without polymer, presented good flow and compaction properties. The characterization of the M RS showed a modulated release of the extract, where the concentration of the polymer was a factor that affected its release rate. The mec hanism of release was found to be a combination of diffusion of the extract and erosion of the matrix. The in - vitro studies showed that the excipients and the process did not significantly influence the pharmacological activity of the extract.Doctoradoapplication/pdfspaUniversidad Nacional de Colombia Sede Bogotá Facultad de Ciencias Departamento de Farmacia FarmaciaFarmaciaBernal Rodríguez, Carlos Alberto (2018) Desarrollo de un sistema de liberación modificada de un extracto estandarizado de Physalis peruviana L. aplicando el método de secado por aspersión. Doctorado thesis, Universidad Nacional de Colombia - Sede Bogotá.57 Ciencias de la vida; Biología / Life sciences; biology6 Tecnología (ciencias aplicadas) / Technology61 Ciencias médicas; Medicina / Medicine and healthPhysalis peruviana L.Ésteres de sacarosaSecado por aspersiónMatrices hidrofílicasMecanismo de liberación.Physalis peruviana L.Sucrose estersSpray dryingHydrophilic matricesRelease mechanismDesarrollo de un sistema de liberación modificada de un extracto estandarizado de Physalis peruviana L. aplicando el método de secado por aspersiónTrabajo de grado - Doctoradoinfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisinfo:eu-repo/semantics/acceptedVersionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_db06Texthttp://purl.org/redcol/resource_type/TDORIGINALCarlos Bernal 80049977.pdfapplication/pdf33959744https://repositorio.unal.edu.co/bitstream/unal/63063/1/Carlos%20Bernal%2080049977.pdf6d5bc0db9262a6365007b278ff7fbfa2MD51THUMBNAILCarlos Bernal 80049977.pdf.jpgCarlos Bernal 80049977.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg5694https://repositorio.unal.edu.co/bitstream/unal/63063/2/Carlos%20Bernal%2080049977.pdf.jpgca1e1ea30e452636c52267b49dc37bc8MD52unal/63063oai:repositorio.unal.edu.co:unal/630632023-04-20 23:04:35.953Repositorio Institucional Universidad Nacional de Colombiarepositorio_nal@unal.edu.co