Determinación de parámetros de calidad de un método para cuantificar anastrozol presente en nanoencapsulados poliméricos mediante CLAR-UV
El anastrozol es un medicamento utilizado en el tratamiento de primera línea contra el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. Sin embargo, este tiene efectos adversos los cuales son nocivos para los pacientes, por ende surge la necesidad de diseñar un método de obtención de nanoencapsulados poli...
- Autores:
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Sua Ramírez, Edwin Andrés
- Tipo de recurso:
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- Fecha de publicación:
- 2025
- Institución:
- Universidad El Bosque
- Repositorio:
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- Acceso en línea:
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- Palabra clave:
- Cáncer de mama
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El anastrozol es un medicamento utilizado en el tratamiento de primera línea contra el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. Sin embargo, este tiene efectos adversos los cuales son nocivos para los pacientes, por ende surge la necesidad de diseñar un método de obtención de nanoencapsulados poliméricos de PLGA-PVA cargados con el fármaco con la finalidad de aumentar su biodisponibilidad y reducir su toxicidad, obteniendo tamaños de partícula de 168±71nm y potenciales zeta de -30±0,7 mV. Posteriormente se desarrolló un método de CLAR isocrático de fase reversa para la cuantificación de anastrozol presente en nanoencapsulados poliméricos compuestos de PLGA y PVA. La cuantificación se realizó con columna en fase reversa Welchrom C18, 5 µ (150 mm x 4,6 mm) con detección UV a 240 nm. La elución se realizó isocráticamente con una fase móvil compuesta por acetonitrilo y agua (55:45, v/v). El caudal fue de 1,0 mL/min. En el método se establecieron los parámetros de calidad dictaminadas por las normas ICH en cuanto a sensibilidad, precisión, linealidad, límite de detección y límite de cuantificación. El rango de concentración de linealidad fue de 10-50 µg/mL, con un coeficiente de correlación de 0,9935. Los valores de límite de detección y de límite de cuantificación fueron de 0,36 µg/mL y 1,08 µg/mL . También se obtuvo porcentajes de eficiencias de encapsulación en un rango del 22-69%. |
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1. H. S. Rugo et al., “Endocrine Therapy for Hormone Receptor–Positive Metastatic Breast Cancer: American Society of Clinical Oncology Guideline”, J. Clin. Oncol., vol. 34, n.º 25, pp. 3069–3103, septiembre de 2016. Disponible: https://doi.org/10.1200/jco.2016.67.1487 2. “Hormone Therapy for Breast Cancer Fact Sheet”. Comprehensive Cancer Information - NCI. Disponible: https://www.cancer.gov/types/breast/breast-hormone-therapy-fact-sheet 3. M. Dowsett, “Biological background to aromatase inhibition”, Breast, vol. 5, n.º 3, pp. 196–201, junio de 1996. Disponible: https://doi.org/10.1016/s0960-9776(96)90093-4 4. “ARIMIDEX”. Medscape. Disponible: https://reference.medscape.com/drug/arimidex-anastrozole-342208#0 5. G. V. Shavi et al., “A novel long-acting biodegradable depot formulation of anastrozole for breast cancer therapy”, Mater. Sci. Eng.: C, vol. 75, pp. 535–544, junio de 2017. Disponible: https://doi.org/10.1016/j.msec.2017.02.063 6. D. Thassu, Y. V. Pathak y M. Deleers, Nanoparticulate Drug Delivery Systems. Taylor Francis Group, 2007. 7. H. K. Makadia y S. J. Siegel, “Poly Lactic-co-Glycolic Acid (PLGA) as Biodegradable Controlled Drug Delivery Carrier”, Polymers, vol. 3, n.º 3, pp. 1377–1397, agosto de 2011. Disponible: https://doi.org/10.3390/polym3031377 8. A. Kumar y K. K. Sawant, “Application of multiple regression analysis in optimization of anastrozole-loaded PLGA nanoparticles”, J. Microencapsulation, vol. 31, n.º 2, pp. 105–114, julio de 2013. Disponible: https://doi.org/10.3109/02652048.2013.808280 9. H. Xi et al., “Transdermal patches for site-specific delivery of anastrozole: In vitro and local tissue disposition evaluation”, Int. J. Pharmaceutics, vol. 391, n.º 1-2, pp. 73–78, mayo de 2010. Disponible: https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2010.02.021 10. K. Sarkar y H. Yang, “Encapsulation and Extended Release of Anti-Cancer Anastrozole by Stealth Nanoparticles”, Drug Del., vol. 15, n.º 5, pp. 343–346, enero de 2008. 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Disponible: https://doi.org/10.4172/pharmaceutical-sciences.1000101 18. “A Stress Stability Behavior and Development of an LC Assay Method for Anastrozole - Chromatographia”. SpringerLink. Disponible: https://doi.org/10.1365/s10337-007-0319-2 19. K. Krishnaveni, Y. Nalini, y P. Srinivas, "Development and Validation of stability indicating RP-HPLC method for estimation of Anastrozole in Bulk and Pharmaceutical Dosage Form," Int. J. Pharm. Sci., vol. 3, pp. 375-80, 2013. 20. M. C. Urrejola et al., "Sistemas de nanopartículas poliméricas II: estructura, métodos de elaboración, características, propiedades, biofuncionalización y tecnologías de auto-ensamblaje capa por capa (layer-by-layer self-assembly)," *Int. J. Morphol.*, vol. 36, no. 4, pp. 1463–1471, 2018. 21. M. N. V. Ravi Kumar, Handbook of Polyester Drug Delivery Systems. Jenny Stanf. Publ., 2017. 22. F. Danhier, E. Ansorena, J. M. Silva, R. Coco, A. Le Breton y V. 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Evans, Song, Peddie y A. Evans, “Particle size reduction to the nanometer range: a promising approach to improve buccal absorption of poorly water-soluble drugs”, Int. J. Nanomedicine, p. 1245, junio de 2011. Disponible: https://doi.org/10.2147/ijn.s19151 33. SK Sahoo et al., "El alcohol polivinílico residual asociado con nanopartículas de poli(D,L-lactida-co-glicólido) afecta sus propiedades físicas y su captación celular", J. Control. Release , vol. 82, n.º 1, págs. 105-114, 2002, doi: 10.1016/S0168-3659(02)00127-X 34. M. Pourasghar, A. Koenneke, P. Meiers, y M. Schneider, “Development of a fast and precise method for simultaneous quantification of the PLGA monomers lactic and glycolic acid by HPLC”, J. Pharm. Anal., vol. 9, núm. 2, pp. 100–107, 2019. 35. X. Yin, C. Bin, Y. Wang, y P. Xu, “Development and validation of a novel high-performance liquid chromatography (HPLC)/refractive index detector (RID) method to determine residual polyvinyl alcohol (PVA) in microspheres”, J. 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Ibla Gordillo, José FranciscoSua Ramírez, Edwin Andrés2025-05-16T15:25:26Z2025-05-16T15:25:26Z2025-05https://hdl.handle.net/20.500.12495/14367Universidad El Bosquereponame:Repositorio Institucional Universidad El Bosquerepourl:https://repositorio.unbosque.edu.coEl anastrozol es un medicamento utilizado en el tratamiento de primera línea contra el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. Sin embargo, este tiene efectos adversos los cuales son nocivos para los pacientes, por ende surge la necesidad de diseñar un método de obtención de nanoencapsulados poliméricos de PLGA-PVA cargados con el fármaco con la finalidad de aumentar su biodisponibilidad y reducir su toxicidad, obteniendo tamaños de partícula de 168±71nm y potenciales zeta de -30±0,7 mV. Posteriormente se desarrolló un método de CLAR isocrático de fase reversa para la cuantificación de anastrozol presente en nanoencapsulados poliméricos compuestos de PLGA y PVA. La cuantificación se realizó con columna en fase reversa Welchrom C18, 5 µ (150 mm x 4,6 mm) con detección UV a 240 nm. La elución se realizó isocráticamente con una fase móvil compuesta por acetonitrilo y agua (55:45, v/v). El caudal fue de 1,0 mL/min. En el método se establecieron los parámetros de calidad dictaminadas por las normas ICH en cuanto a sensibilidad, precisión, linealidad, límite de detección y límite de cuantificación. El rango de concentración de linealidad fue de 10-50 µg/mL, con un coeficiente de correlación de 0,9935. Los valores de límite de detección y de límite de cuantificación fueron de 0,36 µg/mL y 1,08 µg/mL . También se obtuvo porcentajes de eficiencias de encapsulación en un rango del 22-69%.PregradoQuímico FarmacéuticoAnastrozole is a drug used in the first-line treatment of breast cancer in postmenopausal women. However, it has adverse effects which are harmful to patients, therefore the need arises to design a method to obtain polymeric nanoencapsulates of PLGA-PVA loaded with the drug in order to increase its bioavailability and reduce its toxicity, obtaining particle sizes of 168±71nm and zeta potentials of -30±0.7 mV. Subsequently, a reversed-phase isocratic HPLC method was developed for the quantification of anastrozole present in polymeric nanoencapsulates composed of PLGA and PVA. Quantification was performed with a Welchrom C18 reversed-phase column, 5 μ (150 mm x 4.6 mm) with UV detection at 240 nm. Elution was performed isocratically with a mobile phase composed of acetonitrile and water (55:45, v/v). The flow rate was 1.0 mL/min. The method established the quality parameters dictated by the ICH standards in terms of sensitivity, precision, linearity, detection limit and quantification limit. The linearity concentration range was 10-50 μg/mL, with a correlation coefficient of 0.9935. The limit of detection and limit of quantification values were 0.36 μg/mL and 1.08 μg/mL. Percentages of encapsulation efficiencies in a range of 22-69% were also obtained.application/pdfAttribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 Internationalhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0/Acceso abiertohttps://purl.org/coar/access_right/c_abf2http://purl.org/coar/access_right/c_abf2Cáncer de mamaAnastrozolNanopartículasCLAR615.19Breast cancerAnastrozoleNanoparticlesHPLCDeterminación de parámetros de calidad de un método para cuantificar anastrozol presente en nanoencapsulados poliméricos mediante CLAR-UVDetermination of quality parameters of a method to quantify anastrozole present in polymeric nanoencapsulates by HPLC-UVQuímica FarmacéuticaUniversidad El BosqueFacultad de CienciasTesis/Trabajo de grado - Monografía - Pregradohttps://purl.org/coar/resource_type/c_7a1fhttp://purl.org/coar/resource_type/c_7a1finfo:eu-repo/semantics/bachelorThesishttps://purl.org/coar/version/c_ab4af688f83e57aa1. H. S. Rugo et al., “Endocrine Therapy for Hormone Receptor–Positive Metastatic Breast Cancer: American Society of Clinical Oncology Guideline”, J. Clin. Oncol., vol. 34, n.º 25, pp. 3069–3103, septiembre de 2016. Disponible: https://doi.org/10.1200/jco.2016.67.14872. “Hormone Therapy for Breast Cancer Fact Sheet”. Comprehensive Cancer Information - NCI. Disponible: https://www.cancer.gov/types/breast/breast-hormone-therapy-fact-sheet3. M. Dowsett, “Biological background to aromatase inhibition”, Breast, vol. 5, n.º 3, pp. 196–201, junio de 1996. Disponible: https://doi.org/10.1016/s0960-9776(96)90093-44. “ARIMIDEX”. Medscape. Disponible: https://reference.medscape.com/drug/arimidex-anastrozole-342208#05. G. V. Shavi et al., “A novel long-acting biodegradable depot formulation of anastrozole for breast cancer therapy”, Mater. Sci. Eng.: C, vol. 75, pp. 535–544, junio de 2017. Disponible: https://doi.org/10.1016/j.msec.2017.02.0636. D. Thassu, Y. V. Pathak y M. 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