Contribución al estudio farmacotécnico del extracto estandarizado de frutos de Physalis peruviana L. con miras a la obtención de un producto fitoterapéutico

La formulación de un extracto, a partir de material vegetal en una forma farmacéutica determinada, involucra el esfuerzo de diferentes áreas, a diferencia de los principios activos puros sintéticos o naturales, los extractos son materias primas que contienen a la vez cantidades variables pero pequeñas de principio(s) activo(s) y gran cantidad de compuestos secundarios (sales orgánicas e inorgánicas, ácidos y bases orgánicas, saponinas, polifenoles, taninos, azúcares, polisacáridos, etc.), que influyen apreciablemente en la adecuación tecnológica del extracto y en la estabilidad de la forma farmacéutica. A pesar de que los conocimientos y las metodologías de diseño y desarrollo de productos fitoterapéuticos son similares a lo requerido en los medicamentos convencionales, debido a su naturaleza, merecen consideraciones y cuidados adicionales. La elaboración de un producto farmacéutico a partir de un extracto vegetal presenta, en muchos casos, dificultades tecnológicas derivadas de las características farmacotécnicas (físico-mecánicas) inadecuadas, inherentes a la naturaleza del extracto como sistema multicomponente. Para resolver estos inconvenientes, se puede recurrir a la adecuación tecnológica, que en muchos casos involucra el cambio de estado físico del extracto (por ejemplo mediante procesos de absorción sobre un sustrato), lo que puede contribuir al aumento de su estabilidad. Esta tesis se orientó al desarrollo de los estudios de preformulación en donde se evaluaron, de manera preliminar, los principales factores que pueden afectar la estabilidad del extracto; las propiedades físicas y químicas tanto del extracto como del absorbato obtenido a partir de este y los ensayos de compatibilidad del extracto frente a diferentes excipientes comúnmente empleados en la elaboración de formas farmacéuticas sólidas. En cuanto a las propiedades físicas del extracto se evidenció una alta higroscopicidad, limitadas propiedades de flujo (flujo pobre y no uniforme), alta cohesividad y baja compresibilidad. Se determinó que este es sensible a condiciones extremas de temperatura y a la radiación ultravioleta, además de determinarse su compatibilidad con excipientes como el talco, estearato de magnesio, croscarmelosa, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, dióxido de silicio y polivinil pirrolidona. Con la adecuación tecnológica realizada se mejoraron la estabilidad, especialmente frente a la humedad y las propiedades farmacotécnicas del extracto de Physalis peruviana, facilitando su manejo y su subsecuente transformación en una forma farmacéutica sólida. / Abstract: The formulation of an extract from plant material in a dosage form involved the effort of different areas, unlike the pure active synthetic or natural ingredients, the extracts are raw materials wich contain simultaneously small but variable amounts of active(s) principle(s) and many secondary compounds (organic and inorganic salts, acids and organic bases, saponins, polyphenols, tannins, sugars, polysaccharides, etc..), which significantly influence the technological adjustment on of the extract and stability of the dosage form. Although knowledge and methodologies of design and development of phytoterapeutic products are similar to the requirements of conventional medicines, deserve extra considerations and cares. The development of a pharmaceutical product from a plant extract presents, in many cases, technological difficulties arising from the inadequate pharmaceutics characteristics (physical-mechanical) inherent to the nature of the extract as a multicomponent system. To resolve these problems could resort to technological adjusment, which often involves the changing of the physical state of the extract (for example by absorption processes on a solid substrate), which may contribute to increased the stability. This thesis was focused on the development of preformulation studies, where was evaluated, in a preliminary way, the main factors wich can affect the extract stability, the physical and chemical properties of both extract and its absorbate and the excipient compatibility study of the extract with excipients that are commonly used in the manufacture of solid dosage forms. The extract showed a high hygroscopicity, limited flow properties (poor flow and non-uniform), high cohesiveness and low compressibility, it was determined that this is sensitive to extreme conditions of temperature and ultraviolet radiation, in addition was determinated its excipients compatibility such as talc, magnesium stearate, croscarmellose, crospovidone, microcrystalline cellulose, corn starch, silicon dioxide and polyvinyl pyrrolidone. With the technological adjustment, it was shown an improve on the stability, especially against moisture and pharmaceutics properties of the Physalis peruviana extract, associated with an easily handling and its subsequent transformation into a solid dosage form.

• Autores: Bernal Rodríguez, Carlos Alberto
• Fecha de publicación: 2012
• Institución: Universidad Nacional de Colombia
• Repositorio: Universidad Nacional de Colombia
• Idioma: spa
• OAI Identifier: oai:repositorio.unal.edu.co:unal/11578
• Acceso en línea: https://repositorio.unal.edu.co/handle/unal/11578; http://bdigital.unal.edu.co/9016/
• Palabra clave: 66 Ingeniería química y Tecnologías relacionadas/ Chemical engineering; Physalis peruviana L.; Extracto; Adecuación tecnológica; Propiedades físico-mecánicas; Propiedades farmacotécnicas; Diseño estadístico experimental; Preformulación / Physalis peruviana L.; Extract; Technological adjusment; Physico-mechanical properties pharmacotechnical; Experimental design; Preformulation
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