Síntesis y determinación estructural de péptidos derivados de Dermaseptina con actividad antileishmanial (2011)
En este estudio se sintetizaron 11 péptidos con posible actividad biológica contra Leishmania panamensis por medio de síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS), a partir de aminoácidos N-Fmoc (9-fluorenilmetoxicarbonilo) protegidos [1], purificados por liofilización y cromatografía líquida de alta eficiencia en fase reversa (RP-HPLC), caracterizados por espectrometría de masas y dicroísmo circular (DC), lo cual permitió establecer la estructura secundaria de carácter helical de los péptidos. Se encontró actividad contra Leishmania panamensis, lo cual nos lleva al uso potencial como compuesto activo para el tratamiento de la Leishmaniasis. La mejor acción biológica contra el parasito se encontró para el péptido DM1, el cual fue capaz de inhibir el crecimiento de promastigotes de L. panamensis a concentraciones de uso terapéutico, causando porcentajes de hemólisis y de citotoxicidad relativamente bajos./Abstract. In this study we synthesized and evaluated 11 peptides with possible biological activity against Leishmania panamensis by solid-phase peptide synthesis (SPPS), from amino acids N-Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl) protected [1], purified by lyophilization and high performance liquid chromatography in reverse phase (RP-HPLC), characterized by mass spectrometry and circular dichroism (CD), which allowed us to establish the secondary structure of helical nature of the peptides. We found activity against Leishmania panamensis, which leads to the potential use as active compound for the treatment of leishmaniasis. The best biological action against the parasite was found for the peptide called DM1, which was able to inhibit the growth of L. panamensis promastigotes at concentrations of therapeutic use, causing hemolysis rates and cytotoxicity of monocytes relatively low.