Evaluación de la susceptibilidad intracelular de Leishmania braziliensis a antimoniales liposomales y Glucantime® en macrófagos humanos de línea celular U-937 in vitro (2019)
La leishmaniasis es una enfermedad parasitaria tratable y curable, sin embargo, los agentes quimioterapéuticos para su tratamiento son limitados. La información sobre el comportamiento de los posibles sistemas de administración de fármacos para mejorar la biodisponibilidad de los fármacos clínicos actuales es esencial para proponer su uso como nuevas formulaciones anti-leishmania. En el presente estudio, la susceptibilidad de los amastigotes intracelulares de L. braziliensis se evaluó en respuesta a los antimoniales liposomales encapsulados y las formulaciones de Glucantime® no encapsuladas en un modelo de infección de leishmaniasis humana in vitro. Además, se evaluó la citotoxicidad de Glucantime® encapsulada y no encapsulada en la línea celular U-937 de monocitos humanos. El análisis de citotoxicidad indicó que la formulación encapsulada de Glucantime mostró un valor de concentración citotóxica medio máxima de 425.4 μg/ml contra células U-937, mientras que Glucantime no encapsulada demostró no ser tóxica, incluso a concentraciones superiores a 1000 μg/mL en las mismas células U-937 humanas. El análisis de susceptibilidad mostró que la formulación de Glucantime encapsulada tiene un valor de concentración inhibitoria media máxima (IC50) de 78.9 μg/mL y el Glucantime® no encapsulado fue de 31.1 μg/mL. Estos resultados nos permitieron concluir que la formulación liposomal de Glucantime encapsulada puede mejorarse para ser propuesta como una nueva alternativa terapéutica para el tratamiento de la leishmaniasis.