Utilidad del modelo de jouyban-acree para la estimación de la solubilidad del ibuprofeno y el naproxeno en algunas mezclas cosolventes

La predicción de la solubilidad de los fármacos en sistemas cosolventes de uso farmacéutico ha sido una sólida lí-nea de investigación a nivel académico e industrial desde hace varias décadas. Por esta razón, en la presente inves-tigación se evaluó la validez de una adaptación puntual del modelo de...

Full description

Autores:
Vargas E., Edgar F.
Barbosa B., Helber J.
Martínez, Fleming
Tipo de recurso:
Article of journal
Fecha de publicación:
2008
Institución:
Universidad Nacional de Colombia
Repositorio:
Universidad Nacional de Colombia
Idioma:
spa
OAI Identifier:
oai:repositorio.unal.edu.co:unal/28899
Acceso en línea:
https://repositorio.unal.edu.co/handle/unal/28899
http://bdigital.unal.edu.co/18947/
Palabra clave:
ibuprofen
naproxen
cosolvent mixture
Jouyban-Acree equation
ibuprofeno
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mezclas cosolventes
ecuación de Jouyban-Acree
ecuación de Yalkowsky-Roseman
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Atribución-NoComercial 4.0 Internacional
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description La predicción de la solubilidad de los fármacos en sistemas cosolventes de uso farmacéutico ha sido una sólida lí-nea de investigación a nivel académico e industrial desde hace varias décadas. Por esta razón, en la presente inves-tigación se evaluó la validez de una adaptación puntual del modelo de Jouyban-Acree (J-A) en comparación con la utilidad de la ecuación de solubilidad logarítmica-lineal propuesta por Yalkowsky y Roseman (Y-R), para la estima-ción de la solubilidad del ibuprofeno (IBP) y el naproxeno (NAP) en mezclas cosolventes propilenoglicol + agua, en función de la composición cosolvente y de la temperatura, en el intervalo entre 20,0 y 40,0 °C. Los modelos de J-A y Y-R requieren únicamente de los valores experimentales de la solubilidad en equilibrio de los fármacos en los sol-ventes puros a las diferentes temperaturas de intéres. Desafiando las ecuaciones frente a valores experimentales presentados en la literatura se encontró que los valores obtenidos con los dos modelos semiempíricos son bastante similares entre sí y que presentan algunas desviaciones notorias respecto a los valores experimentales reportados en la literatura, especialmente en la estimación de la solubilidad del IBP. Estos resultados demuestran la necesidad de mejorar las estrategias teóricas disponibles para la estimación de esta propiedad, y así mismo, demuestran la im-portancia de la determinación experimental de la solubilidad de los fármacos, en función de la temperatura, en to-das aquellas mezclas cosolventes que pueden ser útiles durante el proceso de diseño de formulaciones líquidas ho-mogéneas a nivel industrial.
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Por esta razón, en la presente inves-tigación se evaluó la validez de una adaptación puntual del modelo de Jouyban-Acree (J-A) en comparación con la utilidad de la ecuación de solubilidad logarítmica-lineal propuesta por Yalkowsky y Roseman (Y-R), para la estima-ción de la solubilidad del ibuprofeno (IBP) y el naproxeno (NAP) en mezclas cosolventes propilenoglicol + agua, en función de la composición cosolvente y de la temperatura, en el intervalo entre 20,0 y 40,0 °C. Los modelos de J-A y Y-R requieren únicamente de los valores experimentales de la solubilidad en equilibrio de los fármacos en los sol-ventes puros a las diferentes temperaturas de intéres. Desafiando las ecuaciones frente a valores experimentales presentados en la literatura se encontró que los valores obtenidos con los dos modelos semiempíricos son bastante similares entre sí y que presentan algunas desviaciones notorias respecto a los valores experimentales reportados en la literatura, especialmente en la estimación de la solubilidad del IBP. Estos resultados demuestran la necesidad de mejorar las estrategias teóricas disponibles para la estimación de esta propiedad, y así mismo, demuestran la im-portancia de la determinación experimental de la solubilidad de los fármacos, en función de la temperatura, en to-das aquellas mezclas cosolventes que pueden ser útiles durante el proceso de diseño de formulaciones líquidas ho-mogéneas a nivel industrial.Estimating drug solubility in cosolvent mixtures has been an important pharmaceutical science research field at theo-retical and practical levels for several decades. The validity of an adapted version of the Jouyban-Acree (J-A) model for predicting ibuprofen (IBP) and naproxen (NAP) solubility in propylene glycol + water cosolvent mixtures was thus evaluated. The usefulness of Yalkowsky and Roseman’s solubility log-linear equation was also evaluated for the sa-me drugs in such cosolvent system. The solubility estimation was studied as a function of temperature and cosolvent composition. The J-A and Y-R models only require experimental equilibrium solubility values in pure solvents at all temperatures evaluated. Estimated solubility values obtained by using both semi-empiric models were similar but presented notable deviations regarding experimental values presented in the literature, especially for IBP. These re-sults show that currently available theoretical strategies for estimating this property must be improved; they also de-monstrate the importance of experimental determination of drug solubility according to temperature in all cosolvent mixtures which could be useful when designing homogeneous liquid dosage at industrial level.application/pdfspaUniversidad Nacional de Colombia - Facultad de Ingenieríahttp://revistas.unal.edu.co/index.php/ingeinv/article/view/14889Universidad Nacional de Colombia Revistas electrónicas UN Ingeniería e InvestigaciónIngeniería e InvestigaciónIngeniería e Investigación; Vol. 28, núm. 2 (2008); 30-36 Ingeniería e Investigación; Vol. 28, núm. 2 (2008); 30-36 2248-8723 0120-5609Vargas E., Edgar F. and Barbosa B., Helber J. and Martínez, Fleming (2008) Utilidad del modelo de jouyban-acree para la estimación de la solubilidad del ibuprofeno y el naproxeno en algunas mezclas cosolventes. Ingeniería e Investigación; Vol. 28, núm. 2 (2008); 30-36 Ingeniería e Investigación; Vol. 28, núm. 2 (2008); 30-36 2248-8723 0120-5609 .Utilidad del modelo de jouyban-acree para la estimación de la solubilidad del ibuprofeno y el naproxeno en algunas mezclas cosolventesArtículo de revistainfo:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionhttp://purl.org/coar/resource_type/c_6501http://purl.org/coar/resource_type/c_2df8fbb1http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85Texthttp://purl.org/redcol/resource_type/ARTibuprofennaproxencosolvent mixtureJouyban-Acree equationibuprofenonaproxenomezclas cosolventesecuación de Jouyban-Acreeecuación de Yalkowsky-RosemanORIGINAL14889-44863-1-PB.pdfapplication/pdf287939https://repositorio.unal.edu.co/bitstream/unal/28899/1/14889-44863-1-PB.pdf026a601a4efd855880f0c5097619991dMD51THUMBNAIL14889-44863-1-PB.pdf.jpg14889-44863-1-PB.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg9139https://repositorio.unal.edu.co/bitstream/unal/28899/2/14889-44863-1-PB.pdf.jpgc0b75dad1ded5d1556445bd4c93f5f0fMD52unal/28899oai:repositorio.unal.edu.co:unal/288992023-11-11 23:29:29.756Repositorio Institucional Universidad Nacional de Colombiarepositorio_nal@unal.edu.co