Efecto de hidrazonas sobre amastigotes intracelulares de Leishmania panamensis y una proteasa de cisteína parasitaria
RESUMEN: En este trabajo se describe la síntesis de hidrazonas derivadas de cromano, tiocromano, alquil y aril hidrazonas, su actividad leishmanicida y su efecto sobre proteasas de cisteína de L. (V) panamensis. Se sintetizan feniltiocromanos y bencil y naftil derivados; solamente las fenilhidrazona...
- Autores:
-
Muñoz Herrera, Diana Lorena
Cardona Sánchez, Diana Patricia
Cardona, Álvaro
Carrillo Bonilla, Lina María
Quiñones Fletcher, Winston
Echeverri López, Luis Fernando
Vélez Bernal, Iván Darío
Robledo Restrepo, Sara María
- Tipo de recurso:
- Article of investigation
- Fecha de publicación:
- 2006
- Institución:
- Universidad de Antioquia
- Repositorio:
- Repositorio UdeA
- Idioma:
- spa
- OAI Identifier:
- oai:bibliotecadigital.udea.edu.co:10495/25260
- Acceso en línea:
- http://hdl.handle.net/10495/25260
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- Palabra clave:
- Hidrazonas
Hydrazones
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Síntesis
Synthesis
Leishmania
Efecto leishmanicida
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RESUMEN: En este trabajo se describe la síntesis de hidrazonas derivadas de cromano, tiocromano, alquil y aril hidrazonas, su actividad leishmanicida y su efecto sobre proteasas de cisteína de L. (V) panamensis. Se sintetizan feniltiocromanos y bencil y naftil derivados; solamente las fenilhidrazonas muestran alguna actividad sobre amastigotes de Leishmnia (V) panamensis. No se observa ningún efecto sobre una proteasa de cisteína del parásito lo que sugiere un mecanismo de acción diferente a la inhibición de esta enzima. |
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Se sintetizan feniltiocromanos y bencil y naftil derivados; solamente las fenilhidrazonas muestran alguna actividad sobre amastigotes de Leishmnia (V) panamensis. No se observa ningún efecto sobre una proteasa de cisteína del parásito lo que sugiere un mecanismo de acción diferente a la inhibición de esta enzima.ABSTRACT: In this paper, the synthesis of hydrazones derived from cromano, thiocroman, alkyl and aril hydra-zones is described, as well as their leishmanicidal activity and their effect on cysteine proteases fromL. (V) panamensis. A series of novel phenylthiochromane and benzyl and naphtyl derivatives are synthesized and evaluated for their cytotoxic and antileishmanial activities. Their effect on parasite cysteine protease is also evaluated. Only phenylthiochromane derivatives display some activity againstLeishmania (V) panamensisbut all compounds are inactive against parasitic cystein protease. These results may suggest a different mechanism of action for these compounds.COL0015339COL00150998application/pdfspaUniversidad de Antioquia, Facultad de Ciencias Farmacéuticas y AlimentariasPrograma de Estudio y Control de Enfermedades Tropicales (PECET)Química Orgánica de Productos NaturalesMedellín, Colombiainfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/articlehttp://purl.org/coar/resource_type/c_2df8fbb1https://purl.org/redcol/resource_type/ARTArtículo de investigaciónhttp://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85info:eu-repo/semantics/openAccesshttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/co/http://purl.org/coar/access_right/c_abf2https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0/Efecto de hidrazonas sobre amastigotes intracelulares de Leishmania panamensis y una proteasa de cisteína parasitariaEffect of hydrazones against intracellular amastigotes of Leishmania panamensis and a parasitic cystein proteaseHidrazonasHydrazonesProteasas de CisteínaCysteine ProteasesSíntesisSynthesisLeishmaniaEfecto leishmanicidahttp://aims.fao.org/aos/agrovoc/c_3def4163http://aims.fao.org/aos/agrovoc/c_24350VitaeVitae512132CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; charset=utf-81051http://bibliotecadigital.udea.edu.co/bitstream/10495/25260/2/license_rdfe2060682c9c70d4d30c83c51448f4eedMD52LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-81748http://bibliotecadigital.udea.edu.co/bitstream/10495/25260/3/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD53ORIGINALMuñozDiana_2006_HidrazonasAmastigotesLeishmania.pdfMuñozDiana_2006_HidrazonasAmastigotesLeishmania.pdfArtículo de investigaciónapplication/pdf112912http://bibliotecadigital.udea.edu.co/bitstream/10495/25260/1/Mu%c3%b1ozDiana_2006_HidrazonasAmastigotesLeishmania.pdf89e5fbc92a25eb726ae81bdfdeb85c04MD5110495/25260oai:bibliotecadigital.udea.edu.co:10495/252602022-01-14 08:48:42.838Repositorio Institucional Universidad de Antioquiaandres.perez@udea.edu.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 |