Síntesis de análogos quinolínicos y evaluación in vitro de la actividad antiplasmodial y hemolítica (2021)
En el presente trabajo se sintetizaron mediante una reacción de condensación tipo Perkin entre quinaldina y aldehídos aromáticos, los compuestos (E)-2-(2-(quinolin-2-il)vinil)fenil acetato (RQ1) y (E)-4-Bromo-2-(quinolin-2-il)vinil)fenil acetato (RQ7) con rendimientos de 83% y 82%, respectivamente. Las estructuras se confirmaron por medio de técnicas espectroscópicas de: Resonancia Magnética Nuclear unidimensional (RMN-1H, 13C y DEPT 135) y bidimensional (COSY, HMQC Y HMBC). Se determinó la actividad antiplasmodial in vitro de los compuestos sintetizados mediante el método de espectrofluorimetría frente a cepas de Plasmodium falciparum, los compuestos mostraron buena actividad antiplasmodial con valores de CE50 20.91 μg/mL y CE50 17.31 μg/mL, así mismo, mostraron ser citotóxicas con valores de CL50 8,9 μg/mL y CL50 de 25,3 μg/mL, respectivamente. También se evaluó la actividad hemolítica in vitro mediante el método espectrofotométrico en donde los compuestos RQ1 y RQ7 presentaron hemólisis a concentraciones superiores a 200μg/mL, por lo que se consideran no hemolíticos Se presentaron valores de índice de selectividad (IS) donde se destaca solo el compuesto RQ7 con un IS de 1.46, por lo cual se puede considerar promisorio y seguir con estudios in vivo que permitan validar su actividad antiplasmodial.