Diseño de un preservante para uso cosmético como sistema de liberación controlada. Parte II : Evaluación de métodos alternativos de obtención de los complejos basados en polielectrolitos y el ácido benzoico o el ácido sórbico, que sean posibles de escalar a nivel piloto.

Para garantizar la estabilidad de los productos cosméticos, uno de los aspectos fundamentales a considerar es su estabilidad microbiológica, que asegura un tiempo de vida útil y uso del producto adecuados, siendo este último aspecto un factor crítico en un producto de esta naturaleza. La mayoría de...

Full description

Autores:
Baena Aristizábal, YoIima
Tipo de recurso:
Investigation report
Fecha de publicación:
2016
Institución:
Ministerio de Ciencia, Tecnología e Innovación
Repositorio:
Repositorio Minciencias
Idioma:
spa
OAI Identifier:
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Acceso en línea:
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Palabra clave:
Actividad antimicrobiana
Complejos
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COL0068243 - Grupo de Investigación en Macromoléculas
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description Para garantizar la estabilidad de los productos cosméticos, uno de los aspectos fundamentales a considerar es su estabilidad microbiológica, que asegura un tiempo de vida útil y uso del producto adecuados, siendo este último aspecto un factor crítico en un producto de esta naturaleza. La mayoría de los preservantes empleados presentan limitaciones, entre las que se destacan su baja solubilidad en medios acuosos, el ser activos sólo en determinadas condiciones del medio, el no garantizar la concentración mínima efectiva durante el tiempo requerido, el generar efectos secundarios debido a su uso continuo (no ser seguro) y el generar reacciones de sensibilización, muchas veces debido a concentraciones más altas que se adicionan para tener un tiempo de vida útil más prolongado. La presente propuesta busca complementar aspectos del diseño de un sistema preservante, que sea capaz de liberar controladamente la molécula con actividad antimicrobiana, soluble en medios acuosos, activo en un amplio rango de pH y posible de llevar a una producción a escala piloto. Para llegar a ello se pretende emplear los principios de la formación de complejos entre moléculas pequeñas, de naturaleza electrolítica (preservantes ácidos: sórbico y benzoico), polielectrolitos catiónicos (Eudragit® E) y polímeros hidrofílicos como el PEG, en los que mediante interacciones químicas (especialmente iónicas), se obtengan "nuevos materiales", con propiedades fisiscoquímicas diferentes a las moléculas precursoras. En el proyecto previo, financiado por COLCIENCIAS, se obtuvieron complejos con el Eudragit E, a escala laboratorio, que presentaron ventajas desde el punto de vista fisicoquímico (mayor solubilidad en agua, liberación controlada) y de actividad antimicótica, frente a los ácidos benzoico y sórbico sin complejar. La presente propuesta busca evaluar alternativas, modificando al Eudragit E, que permitan mejorar además de la solubilidad y el control de la liberación, su comportamiento frente al pH y estudiar la incidencia de un escalado a nivel piloto sobre las propiedades esperadas. Se establecerán las condiciones de obtención de los complejos a escala piloto, por el método de secado por aspersión (spray drying); se realizará la caracterización fisicoquímica al estado sólido comparando los resultados previos (generados en el proyecto anterior a escala laboratorio, para algunos de los complejos propuestos) con los obtenidos por el cambio de escala, por espectroscopía infrarroja, difracción de rayos X y calorimetría diferencial de barrido; la caracterización en dispersión, incluirá la determinación de las constantes de asociación, la solubilidad, el potencial electrocinético y la estabilidad. De manera comparativa, asociado al cambio de escala, se evaluará el comportamiento de liberación mediante el empleo de celdas de difusión y a los complejos preseleccionados se les determinará la actividad antimicrobiana teniendo como control positivo las moléculas preservantes precursoras, estableciendo la concentración mínima efectiva y desafiando su actividad en un producto cosmético. Se determinará la seguridad in vitro de los sistemas preservantes más promisorios, mediante la evaluación de la permeabilidad de estos sistemas a través de piel de cerdo o de membranas sintéticas que simulen la piel humana Se espera encontrar una o varias composiciones de complejos que reúnan las condiciones de tener alta solubilidad en agua, buena actividad en un amplio rango de pH, que libere controladamente al preservante, que tenga la acción microbiológica requerida, que sea seguro (no permeable sobre la piel) y que sea posible de producir a una mayor escala.
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La mayoría de los preservantes empleados presentan limitaciones, entre las que se destacan su baja solubilidad en medios acuosos, el ser activos sólo en determinadas condiciones del medio, el no garantizar la concentración mínima efectiva durante el tiempo requerido, el generar efectos secundarios debido a su uso continuo (no ser seguro) y el generar reacciones de sensibilización, muchas veces debido a concentraciones más altas que se adicionan para tener un tiempo de vida útil más prolongado. La presente propuesta busca complementar aspectos del diseño de un sistema preservante, que sea capaz de liberar controladamente la molécula con actividad antimicrobiana, soluble en medios acuosos, activo en un amplio rango de pH y posible de llevar a una producción a escala piloto. Para llegar a ello se pretende emplear los principios de la formación de complejos entre moléculas pequeñas, de naturaleza electrolítica (preservantes ácidos: sórbico y benzoico), polielectrolitos catiónicos (Eudragit® E) y polímeros hidrofílicos como el PEG, en los que mediante interacciones químicas (especialmente iónicas), se obtengan "nuevos materiales", con propiedades fisiscoquímicas diferentes a las moléculas precursoras. En el proyecto previo, financiado por COLCIENCIAS, se obtuvieron complejos con el Eudragit E, a escala laboratorio, que presentaron ventajas desde el punto de vista fisicoquímico (mayor solubilidad en agua, liberación controlada) y de actividad antimicótica, frente a los ácidos benzoico y sórbico sin complejar. La presente propuesta busca evaluar alternativas, modificando al Eudragit E, que permitan mejorar además de la solubilidad y el control de la liberación, su comportamiento frente al pH y estudiar la incidencia de un escalado a nivel piloto sobre las propiedades esperadas. Se establecerán las condiciones de obtención de los complejos a escala piloto, por el método de secado por aspersión (spray drying); se realizará la caracterización fisicoquímica al estado sólido comparando los resultados previos (generados en el proyecto anterior a escala laboratorio, para algunos de los complejos propuestos) con los obtenidos por el cambio de escala, por espectroscopía infrarroja, difracción de rayos X y calorimetría diferencial de barrido; la caracterización en dispersión, incluirá la determinación de las constantes de asociación, la solubilidad, el potencial electrocinético y la estabilidad. De manera comparativa, asociado al cambio de escala, se evaluará el comportamiento de liberación mediante el empleo de celdas de difusión y a los complejos preseleccionados se les determinará la actividad antimicrobiana teniendo como control positivo las moléculas preservantes precursoras, estableciendo la concentración mínima efectiva y desafiando su actividad en un producto cosmético. Se determinará la seguridad in vitro de los sistemas preservantes más promisorios, mediante la evaluación de la permeabilidad de estos sistemas a través de piel de cerdo o de membranas sintéticas que simulen la piel humana Se espera encontrar una o varias composiciones de complejos que reúnan las condiciones de tener alta solubilidad en agua, buena actividad en un amplio rango de pH, que libere controladamente al preservante, que tenga la acción microbiológica requerida, que sea seguro (no permeable sobre la piel) y que sea posible de producir a una mayor escala.45 páginas.spaInforme;Diseño de un preservante para uso cosmético como sistema de liberación controlada. 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